жаңылык

Көптөгөн биоактивдүү табигый продуктулардын жана дары-дармектердин (мисалы, жөтөлдү басаңдатуучу дексаметадин сыяктуу) мораланы үч фазалуу химиялык реакция жолу менен 1-бензилдин октахидроизокинолин туундуларынан алууга болот. Ортодогу синтез ыкмаларына классикалык бөлүнүү, Өткөөл металдарды асимметриялык каталитикалык суутектөө жана циклогексамин оксидазасын жана бораминди десемизациялоо, бирок бул ыкмалар, негизинен, начар стереоселективдүү, өндүрүштүн жогорку наркы, атом экономикасынын начардыгы же айлана-чөйрөнүн булганышы сыяктуу кемчиликтерге ээ.

Тяньцзин индустриалдык биотехнология институту, Кытай илимдер академиясынын илимий кызматкери Чжу Дуймин, Ву Циа биокатализ жана жашыл химия тобун жетектейт, Imine Reductase (Imine Reductase, IRED) антиподалдык тандалма кыскартууну колдонуп, альфа, бета каныкпаган Imine (1 - бензил алты) суутек изокинолинин туундулары) 1 - бензил сегиз суутектин изокинолин туундуларын ийгиликтүү даярдоо, ушул класстагы аралаш синтез үчүн биологиялык катализдин эффективдүү ыкмасын камсыз кылат.

agfd

Бул изилдөөдө имин редуктазасынын китепканасы декстрометорфандын прекурсордук субстратынын жардамы менен экрандалган жана энзиматордун өткөрүү жөндөмдүүлүгү 98% (S) жана> чейин болгон энзиматорлордун эң жогорку жана толуктоочу стереоселектик көрсөткүчү аныкталды. натыйжалуулугу тиешелүүлүгүнө жараша 5,4 × 10-2 жана 24,1 × 10-2 s-1 mm-1 болгон. Ушул негизде лабораториялык масштабда даярдоо реакциясы жүргүзүлүп, продукциянын бөлүнүү кирешелүүлүгү тиешелүүлүгүнө жараша 74% жана 80% болгон. Кийинчерээк, бардык сегиз субстраттар үчүн жогорку стереоселектүүлүккө жана бөлүү кирешелүүлүгүнө ээ болгон, п-позициядагы жана орто-позициядагы ар кандай алмаштыргычтарды камтыган туунду заттарды даярдоодо мейкиндикке ылайыктуулугу жогору энзим алынды. ушул бирикмелердин учурдагы синтез ыкмаларын.

Изилдөө Кытайдын табигый илимдин улуттук фонду (21778072) жана Тяньцзинь илим жана технология боюнча комиссиясы (15PTCYSY00020 жана 15PTGCCX00060) тарабынан колдоого алынган. Изилдөө жакында Advanced Advanced catalysis & catalysis журналында жарыяланган жана бикатализдин ысык темасы катары тандалып алынган. Тяньцзинь технология институтунун ассоциациялык изилдөөчүсү .Яо peiyuan жана аспирант Сю Зефеи, бул эмгектин автору.


Билдирүү убактысы: 28-2020-май